艾曲波帕可以通过诱导和刺激巨核细胞的分化和增殖来发挥作用。在服用方面,艾曲波帕的常规起始剂量为每天50毫克,而中度/严重肝功能不全等患者的起始剂量为每天25毫克,因此患者需要空腹用药。在治疗血小板减少症时,艾曲波帕这种TPO受体激动剂进入了越来越多患者的世界,帮助他们改善血小板。
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当然,在用药之前,很多患者对艾曲波帕并不了解,这也是他们第一次听说这种药的名声,所以他们会有很多疑问在脑海中盘旋。艾曲波帕通常需要多长时间?有效时间怎么样?等等,问题困扰着很多患者。

艾曲波帕是第一种口服治疗ITP的药物类血小板生成素(TPO)非肽小分子受体激动剂,结合骨髓核细胞TPO受体(C-MP1)跨膜区域,导致酪氨酸激酶Janus2(Jak2)和酪氨酸激酶2(Tyk2)活化,然后引起信号传导和转录活化因子5(STAT5)、MAPK、PI3K激酶磷酸化,诱导骨髓祖细胞增殖分化,刺激血小板生成。
体外研究表明,艾曲波帕主要通过CYP1A2和2C8氧化代谢,尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A1和UGT1A3催化葡萄苷酸化。59%的产品通过粪便排出,31%通过尿液排出,约20%的未代谢艾曲波帕通过粪便排出。
艾曲波帕吸收后代谢广泛,主要途径有剪切、氧化、与葡萄糖醛酸、谷胱甘肽或半胱氨酸结合等。
治疗后,整体出血率降低,研究中出现的出血情况大多为1级或2级。39%的患者可以在没有救援治疗的情况下减少或永久停止使用一种或多种伴随性ITP药物。治疗效果至少可以维持2EXTEND研究的有效性。数据显示,艾曲波帕Revolade治疗两周后,患者的平均血小板计数可升至50×10^9/L或更高,50×10^9/L的血小板计数水平可维持4年以上。
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